제자리 겔 (in situ gel) 은 저점도 상태로 약을 주고 약을 주는 부위에서 외부 자극 요소의 영향을 받아 상전이 발생하여 액체에서 고체/반고체의 겔로 변하여 국부 약물 저장고를 형성하는 제제이다.신형의 급약기술로서 제자리겔제제는 제조공정이 간단하고 약품사용부위에 머무르는 시간이 길며 완화성과가 뚜렷한 등 장점이 있다.

오리지널 젤 출시 제제 사례 공유: Uzedy Risperidone 부유액 주사

Uzedy Risperidone 주사 부유액은 2023 년 4 월 미국 FDA로부터 성인 정신 분열증 치료를위한 장기 효과 피하 항 정신 질환 약물 (LASCA) 입니다.이 제제는 사전 충전식 즉용형 주사기를 통해 피하 주사를 하며, 짧은 바늘, 가는 침관 및 저용량 용량을 갖추고 있으며, 주사 부위는 복부 또는 상완이다.Uzedy는 하중 용량이나 경구 보충제 없이 피하 투여를 시작한 후 6-24시간 이내에 임상적 의미가 있는 Risperidone과 그 활성 대사물의 혈장 농도에 도달할 수 있다.

이 제제는 리스페리돈과 혁신적인 공중합체 약물 배달 기술을 결합해 피하급약에 적합한 혼현액을 만든다.처방 정보는 다음과 같습니다.

Uzedy의 처방에서 볼 수 있듯이, 사용되는 완화 재료는 주로 mPEG와 PDLLA 블록으로 구성된 공중합체의 조성물로, 디블록 (diblock, DB) 과 트리블록 (triblock, TB) 을 포함하며, 이 기술은 MedinCell의 기술인 BEPO Technology에서 비롯된 것이다.

BEPO는 용매교환(solvent-exchange)에 기반한 오리지널 젤기술(in situ forming depots, ISFD)로 체액과 접촉하면 시스템 내 용매가 확산하고 물에 녹지 않도록 설계된 폴리머는 침전돼 활성약물 성분에 대한 물적 포장이 이뤄진다.다음 그림은 디메틸아술폰(DMSO)에 있는 공중합체의 용액이 완충매체에 주입된 후 저장고를 형성하는 과정을 보여준다.

BEPO 기술을 이용하여 DB와 TB의 구성, 분자량 및 그 상대 비율, 각 공중합체 중 PEG와 PDLLA의 품질 점수 또는 활성 성분, 중합체와 용제 사이의 상대 비율 등 조제법의 매개변수를 조절함으로써 다양한 약물 (대분자 약물 포함) 의 방출 특성을 조절할 수 있다.

고정 Bupivacaine 함량, 동일한 TB: DB 조합 및 비율, 총 폴리머 함량이 다른 제제 중 Bupivacaine의 방출 곡선

동일한 TB, DB 조합, 동일한 폴리머 및 활성 성분 함량, 다른 TB: DB 비율로 제조 된 약물 저장소에서 Bupivacaine의 누적 방출량

폴리에틸렌글리콜-폴리에스테르의 단자 공중합체는 생물 상용성, 생물 흡수성 및 상대적으로 간단한 합성 공정으로 인해 약물 배달 분야에서 기능성 보조재료로 이미 광범위하게 연구되었으며, 다양한 응용 장면에 적용된다.이러한 체계에서 폴리에틸렌글리콜 (PEG) 과 폴리에스테르 성분의 평균 분자량, 상대 비율 및 그 구조 설계는 최종 배달 시스템의 물리 화학 특성을 조절하는 데 매우 중요하며, 나아가 약물의 방출 동력학 특성에 영향을 미친다.

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아이웨이탁은 제자리 젤라틴 핵심 부자재 공급 및 특수 부자재 맞춤형 서비스를 제공하며, 현재 이미 여러 종류의 제자리 젤라틴용 부자재 제품이 CDE 등록을 진행하고 있다.이와 동시에 아이웨이탁 제품팀은 제자리겔제제분석 및 제품소개 등 기술강연서비스를 제공할수 있으므로 여러 고객이 우리와 련계하는것을 환영한다.

아이웨이탁 원위 겔용 부재료 제품 목록

아이웨이탁 원위 겔 줄은 PPT를 설명할 수 있다

"전 세계 이미 출시된 제자리 겔제제 처방 및 응용 분석"

요약:

1. 제자리 겔제제의 정의 및 우세;

2. 이미 출시된 제자리 겔제제 처방 일람;

3. 제자리 겔제제 완석 메커니즘 소개;

4. 제자리 겔제제 관건 완화 보조재료와 용제 소개

(더 많은 관련 PPT 기대해주세요...)